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德发明抗疟药青蒿素合成新法

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  • 2025-04-21
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全球范围内,青蒿素作为一种对治疗疟疾具有决定性的药物,正朝着更廉价、更简单的生产方向大步迈进。这一切得益于研究人员发现了一条合成这种珍贵化合物的更佳途径。这一成果的影响之深远,连未曾参与此项研究的美国加利福尼亚州艾莫利维尔市埃米瑞斯生物技术公司的工业化学家Jack Newman都称之为“难以估量”。

回溯至上个世纪,屠呦呦等中国药物学家在1972年的一个伟大突破——他们从传统的中草药青蒿中成功提取出抗疟药物青蒿素。这一发现不仅拯救了数以百万计的生命,也为研究者带来了全球荣誉。世界卫生组织(WHO)在2001年推荐采用所谓的以青蒿素为基础的联合疗法(ACTs),以替代老旧且效果不明显的药物,并将其确立为疟疾防控的核心策略。

尽管青蒿素具有巨大的价值,但其合成过程一直相当昂贵且复杂。青蒿这种一年生草本植物,虽然在全球仅有中国、越南等少数国家种植,但其提取出的青蒿素仅占很小的比例——仅介于0.001%到0.8%之间。ACTs每个疗程的费用仍然维持在1到2美元之间,这对于贫穷的患者来说仍然是一个沉重的负担。由于全球供应不稳定,药品青蒿素的价格波动也更为明显。

值得注意的是,青蒿还能产生青蒿酸。每提取1千克的青蒿素,就会产生10千克的青蒿酸。由于其转化为青蒿素的成本过高,这些青蒿酸往往被视作无用而处理掉。但现在,德国波茨坦市马普学会胶体与界面研究所的化学家Peter Seeberger和他的团队已经解决了这一难题。

Seeberger和他的博士后弟子Lévesque通过使用一种被称为流动化学的技术——在化合物流经一根细管时发生反应——成功实现了青蒿酸的转化。当化合物流经被光源包裹的管道时,活性氧的产量戏剧性增加,青蒿酸被还原为左旋二氢青蒿酸。随后,这个产物与氧一起被泵入管道并混合,光照活化其中的氧,进而产生青蒿素的前体。研究人员只需向混合物中添加三氟乙酸,就能最终得到青蒿素。这一过程仅需4.5分钟,且产量高达40%。这一创新成果在本周的《应用化学》杂志上得到了报道。

Seeberger在柏林市的一个发布会上兴奋地表示:“我们现在每天都能利用一个小型反应系统原型生产800克青蒿素。”他还补充说,“在三个月后,我们的目标是将日产量提高到2千克。”据他介绍,虽然第一个反应装置的造价为6万美元,但他们最终的目标是以1万美元的成本制造出同样的设备。

这一发现已经引起了全球科学家的关注。英国雷丁大学的化学家Geoff Brown称赞这是一项“很棒的科学研究”。Seeberger已经为这项技术申请了专利,并希望通过这一发现能从植物中提取更多的青蒿素。疟疾是一种严重的疾病,由蚊子叮咬传播,症状包括发热、头痛、呕吐等,如不及时治疗可能危及生命。而青蒿素的合成进步无疑为这一致命疾病的防治带来了曙光。

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